АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Особенности использования апроваска

Аналог дешевле от 284 руб.

Производитель: КРКА (Словения) Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг 160 мг, 28 шт.; Цена от 343 рублей
  • Таб. 5 мг 300 мг, 28 шт.; Цена от 790 рублей
  • Таб. 10 мг 150 мг, 28 шт.; Цена от 632 рублей
  • Таб. 10 мг 300 мг, 28 шт.; Цена от 795 рублей

Цены на Вамлосет в интернет-аптекахИнструкция по применению

Вамлосет — словенский препарат для лечения артериальной гипертензии, выпускается в таблетированном виде и содержит в составе сразу 2 действующих вещества: амлодипин и валсартан (в дозировках от 5 и 80 мг соответственно).

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Аналог дороже от 410 руб.

Производитель: Новартис (Швейцария) Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг 160 мг, 14 шт.; Цена от 1037 рублей
  • Таблетки 5 мг 160 мг, 28 шт.; Цена от 1682 рублей
  • Таб. 10 мг 150 мг, 28 шт.; Цена от 632 рублей
  • Таб. 10 мг 300 мг, 28 шт.; Цена от 795 рублей

Цены на Эксфорж в интернет-аптекахИнструкция по применению

Эксфорж — швейцарский препарат, производства фармацевтической компании «Новартис». Относится к группе медикаментов, которые предназначаются для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В своем составе содержит сразу 2 активных компонента.

Аналог дешевле от 206 руб.

  • Таблетки 10 50 мг, 30 шт.; Цена от 421 рублей
  • Таблетки 5 мг 160 мг, 28 шт.; Цена от 1682 рублей
  • Таб. 10 мг 150 мг, 28 шт.; Цена от 632 рублей
  • Таб. 10 мг 300 мг, 28 шт.; Цена от 795 рублей

Цены на Лортенза в интернет-аптекахИнструкция по применению

Лортенза — более дешевый синоним словенского производства, содержащий те же самые действующие вещества, что и «оригинальный» препарат. Также продается в упаковках по 30 таблеток, поэтому при длительном лечении будет более выгодным, чем Амзаар. По показаниям к назначению эти медикаменты не содержат существенных отличий.

Аналог дешевле от 40 руб.

Производитель: Ханми Фарм (Корея) Формы выпуска:

  • Таблетки 5 100 мг, 30 шт.; Цена от 587 рублей
  • Таблетки 5 мг 160 мг, 28 шт.; Цена от 1682 рублей
  • Таб. 10 мг 150 мг, 28 шт.; Цена от 632 рублей
  • Таб. 10 мг 300 мг, 28 шт.; Цена от 795 рублей

Цены на Амзаар в интернет-аптекахИнструкция по применению

Амзаар — зарубежный таблетированный препарат, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе таблеток содержится сразу 2 действующих вещества: амлодипин и лозартан. Основное показание к назначению Амзаара — артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Апроваск – комбинированный лекарственный препарат антигипертензивного действия.

Апроваск — комбинированное лекарство, оказывающее антигипертензивное действие. Препарат является уникальным, так как содержит компоненты, которые в настоящее время не встречаются более ни в каком другом препарате.

Для тех, кому необходима комбинированная терапия блокатором кальциевых каналов и антагонистом ангиотензиновых рецепторов, показаны таблетки Апроваск. Инструкция по применению содержит все рекомендации для пациента, предостережения и описание медицинского средства.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Отзывы об этом препарате преимущественно положительные. Апроваск хорошо справляется с понижением давления на длительный период времени. Приблизительно сутки пациенты не замечают признаков повышения АД.

Рассматриваемый медикамент на настоящее время является уникальным по своему составу. Для тех, кому показан прием амлодипина и ирбесартана, лучшим вариантом будет Апроваск.

Также применяются комбинированные средства амлодипина и телмисартана, олмесартана медоксомила. Важно использовать в соответствии с инструкцией по применению. Некоторые из аналогов лекарства Апроваск значительно отличаются по цене.

Лекарственное средство Апровакс производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема, медикамент рассматривается как антигипертензивное средство, обладающее комбинированным механизмом действия.

Состав обеспечивает устойчивое снижение артериального давления. К приему медикамента есть показания и противопоказания, потому перед использованием нужно внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться у доктора.

Апроваск в таблетках

Артериальное давление – это один из важнейших показателей, характеризующих состояние здоровья человека. При нарушении работы сердечной мышцы давление поднимается, чтобы совершить выброс крови по венам.

При чрезмерно повышенных показателях нарушается работа всего организма и пациент начинает плохо себя чувствовать. Для нормализации давления существует множество препаратов, все они по-разному влияют на организм.

Апроваск – это комбинирование гипотензивное средство

Апроваск выпускается в форме таблеток. Это препарат широкого спектра действия, используемый при гиперболическом кризе. Основными активными компонентами состава являются ирбесартан и амлодипин. Апроваск оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Одна таблетка снижает показатели артериального давления на сутки.

Апроваск назначают пациентам, старше 18-летнего возраста, у которых наблюдается повышение артериального давления. Это состояние называется артериальная гипертензия. Чтобы понимать, как действует препарат, необходимо знать механизм повышения артериального давления.

В первую очередь возникает сердечная недостаточность. Оно может проявляться по разным причинам, как по хроническим, так и по острым патологическим процессам. Во время сокращения сердечной мышцы возникает систолическое давление (верхнее), при расслаблении – диастолическое (нижнее).

Если из-за воздействия какого-то фактора миокард сокращается неполноценно, тогда требуется большая сила, чтобы вытолкнуть кровь. В связи с этим и повышается артериальное давление. Небольшое отклонение от нормы – это не страшно.

Тогда и давление будет в норме. Именно поэтому нельзя допускать передозировки препаратом, так как можно спровоцировать приступ тахикардии (ускорение сердечного ритма и частоты сокращений).

Апроваск<sup

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи

Таблетки покрытые оболочкой, поэтому пьются они целиком, не разжевывая. При повышенном давлении таблетка выпивается в любое время суток, независимо от приема пищи. Для ускорения всасывания нужно запить большим количеством воды комнатной температуры.

Начальная дозировка должна составлять одну таблетку в сутки, не более, чтобы организм н спровоцировать на побочную реакцию. Далее дозировка корректируется для каждого пациента в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния здоровья и результатов обследования.

Для пациентов преклонного возраста, с проблемами сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью дозировка не корректируется и остается одна таблетка в сутки.

Перед тем, как принимать препарат. Важно убедиться в отсутствии противопоказаний чтобы не нанести вред своему организму. Запрещено использовать Апроваск в следующих случаях:

  1. при индивидуальной непереносимости компонентов состава или активного вещества ирбесартана
  2. кардиогенный шок – это состояние, возникающее в первые часы после инфаркта миокарда. Оно связано с понижением работы сердечной мышцы, точнее ее сократительной способностью. В результате снижается кровоснабжение всех органов и может наступить кома или смерть
  3. стенокардия, которая является одним из проявлений ишемической болезни. Ее иногда называют «грудной жабой» за счет чувства сдавленности в груди. Оно возникает из-за нарушения кровоснабжения некоторых органов и систем
  4. аортальный стеноз – это заболевание, развивающееся за счет ухудшения проходимости аорты из-за сросшихся клапанов
  5. во время беременности и в период кормления грудью запрещено использование данного препарата

При нестабильной тахикардии принимать лекарство запрещено!

Лицам, не достигшим 18 лет также не рекомендованы к приему данные таблетки, так как их влияние на молодой организм не изучалось.

Важно с осторожностью отнестись к лечению Апроваска следующим пациентам:

  • с наличием почечной недостаточности важно предварительно посоветоваться со специалистом
  • пациентам с нарушениями ЖКТ использовать препарат только под наблюдением врача
  • с ишемической болезнью сердца в хронической стадии

В любом случае, даже если у пациента нет явных хронических заболеваний, применять таблетки можно только после осмотра и консультации врача.

Как любой лекарственный препарат, Апроваск может иметь побочные явления, с которыми следует ознакомиться заранее:

  • дыхательная система – кашель, ощущение комка в горле
  • желудочно-кишечный тракт – боль в желудке, запор, тошнота, крайне редко – рвота
  • сердечно-сосудистая система – васкулиты, отечность конечностей, набухание вен, возникновение тахикардии или брадикардии, развитие сердечной недостаточности, инфаркт миокарда
  • нервная система – мигрени, головокружение, усталость чрезмерная раздражительность, бессонница или наоборот – сонливость
  • со стороны костно-хрящевых тканей могут наблюдаться боли в суставах и тяжести в мышцах
  • половая система – снижение либидо, импотенция

При передозировке может возникнуть отечность лица и конечностей кроме этого возникает тошнота и сильная головная боль пульсирующего характера.

Если во время приема Апроваска возникает один или несколько из описанных симптомов, необходимо сразу же прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Самостоятельно нельзя менять таблетки на аналогичные лекарственные средства, чтобы не навредить своему здоровью.

Не все препараты можно комбинировать между собой. Некоторые вещества могут давать негативную реакцию или ослаблять (усиливать) действие друг друга.

Форма выпуска

Апроваск выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • Апроваск 5 мг 150 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • Апроваск 10 мг 150 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне имеется гравировка «150/10» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • Апроваск 5 мг 300 мг: овальные, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «300/5» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • Апроваск 10 мг 300 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется риска и скос к ней (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 5 или 10 мг; ирбесартан – 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза 6 мПа.с, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
  • состав пленочной оболочки: опадрай белый (Апроваск 5 мг 150 мг и Апроваск 10 мг 300 мг), опадрай розовый (Апроваск 10 мг 150 мг) или опадрай желтый (Апроваск 5 мг 300 мг).

Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка состоит из:

  • активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
  • неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
  • пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг 150 мг, 10 мг 150 мг, 5 мг 300 мг и 10 мг 300 мг. В блистере ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий, 7 шт. 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Лекарственное средство выпускается в форме двояковыпуклых таблеток с гравировкой на одной стороне, соответствующей дозе активных веществ. Таблетки Апроваска отличаются между собой цветом пленочной оболочки (при дозировке 5 мг/150 мг, а также 10 мг/300 мг она белая).

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Лекарственное средство отличается выраженной эффективностью и безопаснстью. Состав хорошо переносится пациентами зрелой возрастной категории. Побочные реакции на фоне приема средства проявляются крайне редко. Чаще всего появление побочных эффектов связано с несоблюдением рекомендуемых врачом норм приема.

После приема препарата АД снижается планомерно, и это не влияет на общее самочувствие человека. Препарат обладает значимым кардиопротективным, антиатеросклеротическим действием, медикамент останавливает агрегацию тромбоцитов, не вызывает увеличения пульса и частоту сердечных сокращений.

Предлагаем ознакомиться:  Лавровый лист лечебные свойства применение в народной медицине рецепты

Благодаря такому лекарственному действию препарата, его применение позволяет больным страдающим от гипертонии и стенокардии повысить качество жизни, снизить риск осложнений, привести в норму работу сердца и сосудистого русла.

Период полувыведения действующего компонента из организма пациента – 7 часов. У лиц, а выраженными нарушениями в работе печени и почек подобный временной отрезок может увеличиваться.

Способ применения и дозировка

Апроваск принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Как правило, начальная и поддерживающая дозы составляют по 1 таблетке в сутки.

Апроваск назначают пациентам при неэффективности монотерапии амлодипином или ирбесартаном, а также тем, кто уже принимает амлодипин и ирбесартан в виде отдельных препаратов. Доза подбирается индивидуально, причем сначала амлодипин и ирбесартан применяются отдельно.

При подборе дозы учитывается реакция артериального давления на проводимое лечение и целевое значение артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек и лицам пожилого возраста уменьшение дозы не требуется.

При нарушениях функции печени Апроваск назначают с осторожностью.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Апроваск

Внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Препарат Апроваск® может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).

Взрослые. Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® — 1 табл./сут. Препарат Апроваск® следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток.

Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбираются в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск® составляет 10 150 или 10 300 мг/сут (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).

Дети. Безопасность и эффективность препарата Апроваск® не установлены.

Пациенты пожилого возраста и нарушение функции почек. Обычно нет необходимости в снижении доз у пациентов пожилого возраста (см. «Фармакодинамика») и пациентов с нарушениями функции почек.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Нарушение функции печени. Препарат Апроваск® должен применяться с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина (см. «Противопоказания», С осторожностью и «Особые указания»).

Симптомы: при приеме взрослыми ирбесартана в дозах до 900 мг/сут установлено отсутствие токсичности. Имеющиеся данные для амлодипина предполагают, что сильная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и, возможно, развитию рефлекторной тахикардии.

Лечение: пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим основные жизненно важные функции организма. Отсутствует специальная информация по лечению передозировки ирбесартана.

Предлагаемые меры при передозировке препарата Апроваск® включают промывание желудка. Прием активированного угля здоровыми добровольцами сразу после или через 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина показал незначительное уменьшение абсорбции амлодипина.

В связи с тем, что амлодипин имеет высокую связь с белками крови, а ирбесартан не выводится из организма при помощи гемодиализа, маловероятно, что при передозировке может быть полезен гемодиализ. Если произошла очень большая передозировка, следует начать активный мониторинг сердечной деятельности и дыхания.

Необходимо частое измерение АД. Клинически значимое снижение АД вследствие передозировки амлодипина требует активного поддержания сердечно-сосудистой деятельности, включая придание возвышенного положения конечностям.

Следует следить за ОЦК и выделением мочи. Может потребоваться введение сосудосуживающих препаратов для восстановления сосудистого тонуса и АД (при условии отсутствия противопоказаний к их введению). В/в введение глюконата кальция может быть полезным в ликвидации последствий блокады кальциевых каналов.

При неправильном применении и самостоятельном увеличении рекомендованной врачом дозировки препарата возможно развитие тяжелого состояния.

Следует учитывать, что ирбесартан и особенно амлодипин в повышенных дозировках способны привести к возникновению тахикардии рефлекторного характера, периферической вазодилатации, нарастанию снижения АД, а в тяжелых случаях развитию шокового состояния вплоть до летального исхода. Пациент заторможен, у него спутанное сознание, в тяжелых случаях он может впасть в кому.

Лечение

Лечение симптомов передозировки основывается на обеспечении поддержания жизненно необходимых функций организма и включает в себя следующие мероприятия:

  • обязательным условием является постоянное наблюдение за состоянием пациента;
  • при необходимости выполняется промывание желудка и прием активированного угля (сразу или не позднее 2 часов после неправильно принятого лекарственного препарата);
  • амлодипин тесно взаимосвязан с белками крови, а ирбесартан нельзя вывести из организма при помощи гемодиализа, поэтому он малоэффективен в такой ситуации;
  • при значительной передозировке препарата требуется измерение АД каждых 30–40 минут;
  • для усиления притока крови к головному мозгу пациенту следует придать положение с приподнятыми ногами и следить за работой сердца и дыханием;
  • помимо этого необходимо следить за объемом циркулирующей крови (ОЦК), а также количеством выделяемой мочи.

Во всех случаях больной госпитализируется для дальнейшей терапии. В некоторых случаях для нормализации АД и восстановления сосудистого тонуса требуется введение сосудосуживающих средств. Для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов полезно в/в введение Глюконата кальция.

Режим дозирования всегда определяется в частном порядке в зависимости от показаний к использованию.

для взрослых

Пациенты данной возрастной группы используют медикамент в дозах, определенных инструкцией по применению. Точные дозы определяет врач, после рассмотрения показаний к использованию.

Средство запрещено использовать пациентам в возрасте до 18 лет. Детский возраст рассматривается как противопоказание к приему состава.

Лекарственное средство может провоцировать появление побочных реакций на фоне приема. Активные вещества всасываются в системный кровоток и могут провоцировать нарушение процесса развития плода.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Сведения о передозировке медикаментозным составом топамакс в настоящее время отсутствуют. Специалисты сообщают, что препарат переносится хорошо и побочные реакции на фоне его использования у пациентов не прослеживаются.

Особые указания

Влияние препарата Апроваск на способность человека управлять автотранспортом или заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, не изучалось. Учитывая фармакодинамические свойства препарата, его влияние на такую способность маловероятно.

Апроваск является уникальным гипотензивным средством, комбинация компонентов которого не встречается в других препаратах. Поэтому перед его назначением следует внимательно ознакомиться с инструкцией и особыми указаниями:

  • важно учитывать, что на фоне приема Апроваска возможны гипонатриемия и гиповолемия, которые способны спровоцировать резкое снижение АД, поэтому начальный этап лечения требует назначения минимальных доз препарата;
  • скорость метаболизма амлодипина снижается при заболеваниях печени, что приводит к более длительному сохранению его высокой концентрации в крови;
  • иногда ирбесартан может спровоцировать прогрессирование азотемии и олигурию. Такие реакции требуют обязательного наблюдения лечащего врача;
  • лекарственное средство Апроваск неэффективно во время гипертонического криза, поэтому для купирования подобного состояния требуются гипотензивные средства быстрого действия.

Влияние препарата на управление транспортными средствами и деятельность, требующую быстроты реакции и концентрации внимания, не установлено. Однако с учетом его фармакологических свойств на время лечения рекомендуется отказаться от вождения автомобиля, так как возможны такие реакции, как головокружение, вертилиго и повышенная слабость.

Чрезмерное снижение АД: пациенты с гиповолемией и гипонатриемией

Ирбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Как и при приеме ингибиторов АПФ, может ожидаться чрезмерное снижение АД с соответствующей симптоматикой у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, к которым относятся пациенты, которым проводится интенсивная диуретическая терапия, и/или пациенты с ограничениями в потреблении поваренной соли или находящиеся на гемодиализе.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по классификации NYHA) неишемической этиологии амлодипин ассоциировался с увеличением сообщений об отеке легких, несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности, по сравнению с плацебо.

Печеночная недостаточность

Как и при приеме других БМКК, T1/2 амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. Поэтому препарат Апроваск® должен применяться с осторожностью у таких пациентов.

Гипертонический криз

Безопасность и эффективность препарата Апроваск® при гипертоническом кризе не установлены.

Влияние на функцию почек

Вследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек или с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко — с острой почечной недостаточностью и/или смертью.

Пациенты пожилого возраста

В клинических исследованиях не наблюдалось какое-либо различие в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Безопасность и эффективность у детей на настоящий момент не установлены.

Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апроваск® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен и с ингибиторами АПФ

Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апроваск® ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, т.к. имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (с СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) применение препарата Апроваск® в комбинации с алискиреном противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Апроваск® на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось.

Однако исходя из его фармакодинамических свойств, влияние препарата Апроваск® на эту способность маловероятно. Но в случае возникновения головокружения, вертиго, слабости управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Перед назначением медикаментозного препарата пациенту следует пройти полное обследование во избежание опасных осложнений.

Продолжительный прием препарата опасен для лиц преклонного возраста.

Описание лекарственной формы

Исследования по взаимодействию препарата Апроваск с другими лекарственными средствами не проводились.

Перед применением других препаратов одновременно с ирбесартаном/амлодипином необходимо проконсультироваться с врачом.

В ислледованиях, в которых перечисленные компоненты принимались в комбинации и по отдельности, ФКВ между амлодипином и ирбесартаном отсутствовали.

Исследований на тему взаимодействия Апроваска с прочими ЛС не проводилось.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Ирбесартан. Не должно ожидаться появления взаимодействий с лекарствами, метаболизм которых осуществляется при помощи таких изоферментов цитохрома Р450, как CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом, нифедипином фармакокинетические показатели первого не нарушаются.

Пациентам с умеренно/тяжело выраженной почечной недостаточностью и сахарным диабетом запрещено принимать Апроваск вместе с лекарствами, содержащими алискирен. Такая комбинация нежелательна и для других людей.

Ингибиторы АПФ. Совместный прием препаратов калия, диуретиков калийсберегающих, содержащей калий соли способен стать причиной увеличения сывороточной концентрации калия.

Одновременное применение НПВС (в т.ч. ирбесартана) у пожилых пациентов, людей с нарушением функции почек и гиповолемией может привести к ухудшению почечной функции (вплоть до развития острой почечной недостаточности). Такие эффекты являются обратимыми.

Литий. Сочетание лития с ирбесартаном может повысить токсическое действие лития, повышение его концентрации в плазме крови. Вот почему пациенты, принимающие данную комбинацию, должны с врачебной помощью следить за концентрацией лития в плазме.

Лекарственное средство Апроваск производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема.

Лекарственное средство Апроваск производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Элементы имеют круглую, двояковыпуклую форму. На одной из сторон расположена делящая риска. Основным действующим веществом медикаментозного препарата выступает безилат амлодипин и ирбесартан.

В качестве вспомогательных веществ используется:

  • микрокристалическая целлюлоза;
  • натрия кроскармеллоза;
  • гипромелллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • стеарат магния.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

В составе пленочной оболочки содержится белый опадрий, диоксид титана, макрогол.

При единовременном использовании с медикаментозными средствами, угнетающими активность ЦНС, седативными и опиоидными анальгетиками усиливается действие на центральную нервную систему. При единовременном использовании с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего действия центральной нервной системы.

Предлагаем ознакомиться:  Как избавиться от кариеса в домашних условиях

У пациентов в течение продолжительного времени получающих антигипертензивные препараты центрального действия реакции лекарственного взаимодействия непредсказуемы. При единовременном использование средства с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов действующих веществ.

В состав препарата входят ирбесартан и амлодипин, являющиеся антагонистами рецепторов ангионезина и БКК. Они уменьшают показатели артериального давления, ослабляя сопротивление кровеносных сосудов на периферии, блокируют эмиссию кальция в клетку и суживают а яму вне.

Вещество относится к сильным селективным АРАII, ангиотензин останавливает патологическое развитие артериальной гипертензии и принимает участие в гомеостазе ионов натрия, для чего не требует активации метаболического плана.

Ирбесартан останавливает резкое сосудосуживающее действие ангиотензина II, не активен по отношению к рецепторам АТ!. Компонент не ингибирует ферменты, например, ренин, АПФ, и не оказывает влияния на подобные гормональные рецепторы или каналы поставки ионов.

Использование ирбесартана ведет к уменьшению плазменного числа альдостерона, при приеме в показанной дозировке не изменяется концентрация калия в кровяной сыворотке. Вещество не влияет на число триглицеридов, глюкозы в кровяной сыворотке, не изменяет концентрацию мочевой кислоты или интенсивность ее выделения почками.

Снижение артериального давления становится очевидным после первого применения и стойко выдерживается в течение 7–14 суток терапии, при этом максимальная результативность наступает через месяц или два и держится около года.

Показатели давления уменьшаются независимо от положения тела, при этом отмечается редкое появление ортостатического эффекта, что не относится к больным с гиповолемией или гипонатриемией. Монотерапия ирбесартаном не всегда позволяет получить требуемые показатели артериального давления, в таком случае к веществу прибавляется диуретик для аддитивного снижения давления на 7– 10 мм рт. ст. и 3– 6 мм рт. ст.

Амлодипин

Таблетки блокируют поступление кальция внутрь клетки гладкой сосудистой мускулатуры и миокарда путем ингибирования мембраны входа ионов. Механизм снижения артериального давления напрямую связывается с расслаблением гладкой сосудистой мускулатуры, хотя до настоящего времени точно не выявлен механизм снижения интенсивности приступов стенокардии, но отмечается уменьшение ишемических патологий.

Амлодипин расширяет артериолы на периферии сосудов, что ведет к уменьшению последующей нагрузки на сердечную мышцу. Потребность в кислороде миокарда выражается не так резко и снижает его энергетические затраты.

Действие препарата связывается с увеличением просвета коронарных артерий и артериол в здоровых и ишемизированных участках миокарда. Расширение сосудов позволяет увеличить поставку кислорода в мышцы миокарда у тех пациентов, чтострадают спазмом коронарных артерий.

Использование препарата однократно в сутки для терапии при артериальной гипертензии показывает снижение показателя артериального давления в течение 24 часов, при этом пациент должен стоять или сидеть.

Для больных со стенокардией одноразовое применение препарата в сутки позволяет увеличить продолжительность физической активности до начала приступа и промежуток до наступления депрессии сегмента ST на кардиограмме глубиной один миллиметр.

Для получения доказательств большей эффективности комбинированного приема фиксированных доз амлодипина и ирбесартана были проведены открытые клинические испытания в параллельных группах. Исследования привели к выявлению повышенной результативности сочетания двух действующих веществ по сравнению с их применением поодиночке.

Состав таблеток

Лекарственное средство содержит ирбесартан и амлодипин в разной дозировке, чтобы удобно было применять пациентам с различной интенсивностью заболевания.

В качестве дополнительных компонентов применяют:

  • натрия кроскармеллоза — 24 мг;
  • микроцеллюлоза 100 мкм – 10 мг;
  • гидромеллоза – 10 мг;
  • коллоидный диоксид кремния – 2,5 мг;
  • стеарат магния – 2,5 мг.

Изменяется только количество микрокристаллической целлюлозы 50 мкм, которое рассчитывается в зависимости от содержания активных ингредиентов. В состав оболочки входят:

  • диоксид титана;
  • опадрай по цвету оболочки;
  • макрогол 800;
  • макрогол 400;
  • краситель в зависимости от цвета капсулы.

Использовать апроваск следует больным с артериальной гипертензией при нерезультативном лечении одним из действующих компонентов по отдельности (амлодипином или ирбесартаном).

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Чтобы уменьшить число побочных проявлений при лечении, следует внимательно ознакомиться со списком болезней и состояний, которые делают применение препарата невозможным:

  • кардиошок;
  • повышенная реакция на амлодипин и ирбесартан или вспомогательные компоненты лекарства;
  • аортальный стеноз, подтвержденный клиническим диагнозом;
  • временная стенокардия (не касается стенокардии Принцметалла);
  • беременность и время кормления ребенка грудью;
  • дети в возрасте до 18 лет;
  • одновременное назначение средств, в составе которых есть алискирен, больным с диабетом или почечной недостаточностью средней формы;
  • одновременное применение у больных с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ.

Некоторые состояния и болезни допускают использования апроваска, но при этом соблюдается осторожность, выражающаяся в постоянном лабораторном контроле:

  • больных с гипокалиемией или недостатком натрия, такие состояния могут возникнуть после интенсивного приема мочегонных препаратов, соблюдении бессолевой диеты, расстройстве ЖКТ, выражающемся в обильной рвоте и диарее;
  • если у больных почечные функции зависят от интенсивности РААС (например, пациенты со стенозом артерий почек, гипертензии, сердечной недостаточности хронического течения в 3 и 4 степени по классификации NYHA);
  • если у больных с сердечной недостаточностью 2–4 класса неишемической причины в результате применения амлодипина развивается отек легких, при этом прогрессирование болезни остается неизменным;
  • у больных с почечной недостаточностью и после пересадки органа следует контролировать количество калия и показатель креатинина в крови;
  • у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или стенозом митрального или аортального клапана;
  • у больных с ишемической сердечной болезнью, подтвержденным диагнозом атеросклероза мозговых сосудов (при значительном снижении давления существует риск увеличения интенсивности ишемической патологии, иногда развивается острый инсульт или инфаркт).

В составе препарата фармакологическими испытаниями доказано отсутствие вредного для организма человека взаимодействия между амлодипином и ирбесартаном. Взаимодействие с другими средствами выглядят следующим образом:

  • нельзя применять апроваск с лекарствами, в составе которых есть алискирен тем пациентам, которые страдают почечной недостаточностью в умеренной степени и тяжелой форме, болеют сахарным диабетом, и другим больным не рекомендуется использовать сочетание этих составляющих;
  • не рекомендуется одновременный прием апроваска с лекарствами, включающими ингибиторы АПФ больным нефропатией диабетического направления и другим людям, нужно использовать аналоги препарата.

Производитель

Препарат Апроваск, производитель которого находится не в нашей стране, заявлен как эффективное средство от повышения АД. Производителем является фирма САНОФИ-АВЕНТИС де Мексико С. А. де СВ в Мексике. Но в России есть представительство производителя. Адрес указан в инструкции.

САНОФИ-АВЕНТИС де Мексико С.А. де С.В, Мексика.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: САНОФИ-АВЕНТИС де Мексико С.А. де СВ., Мексика.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Фармакодинамика

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАII), так и блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) , снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Ирбесартан

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРАII (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников.

Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с поддержанием равновесия (гомеостаза) ССС).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в ССС, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II.

При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л).

Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 нед. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150–300 мг/сут приводил к большему снижению сАД/дАД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст.

), чем при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60–70% от соответствующего максимального снижения дАД и сАД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией.

Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению сАД/дАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7–10/3–6 мм рт. ст. соответственно.

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдался.

Амлодипин

Амлодипин является БМКК из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, т.н. постнагрузку. Так как ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ на 1 мм.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно бóльшую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Предлагаем ознакомиться:  Удаление бородавок в домашних условиях

Механизм действия

Основные компоненты препарата обеспечивают гипотензивное действие, обусловленное снижением давления в периферических сосудах. Дополнительно блокируется доступ кальция к клеточным структурам, а сосудосуживающий эффект снижается за счет уменьшения активности ангиотензина II.

Действие Амлодипина

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Этот компонент Апроваска является производным дигидропиридина и относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин входит в состав многих гипотензивных медикаментов. Действующее вещество способно обеспечить нормализацию АД при однократном приеме в течение суток.

Амлодипин обладает способностью к расслаблению гладкой мускулатуры всех сосудов, что обеспечивает антигипертензивый эффект. В результате артериального расширения снижается постнагрузка (сосудистое периферическое сопротивление), а частота сердечных сокращений (ЧСС) увеличивается незначительно.

Амлодипин увеличивает время физических нагрузок при стенокардии, а также снижает частоту развития приступов стенокардии в течение суток, что доказано соответствующими исследованиями. На фоне действия Амлодипина снижается потребность в приеме Нитроглицерина.

Действие Амлодипина пролонгированное, однократный суточный прием препарата способен обеспечить нормальное функционирование сердечной мышцы в течение всего дня. Амлодипин можно назначать пациентам с подагрой, сахарным диабетом и астмой, так как он крайне редко вызывает побочные проявления.

Ирбесартан относится к селективным APA II сильного действия. Он обладает способностью частично подавлять эффективность ангиотензина II за счет сильного сужения сосудов, а также альдостерон секретирующего действия.

Ирбесартан уменьшает сопротивление сосудов, а также снижает повышенное системное АД. Помимо этого Ирбесартан снижает давление малого круга кровообращения. Максимальная эффективность активного вещества наблюдается в комбинации с Амлодипином.

Гипотензивный эффект Ирбесартана наблюдается сразу после его первого применения, но максимальное действие достигается, спустя 1–1,5 месяца. При однократном приеме препарата уровень снижения артериального давления будет зависеть от назначенной дозы.

Биодоступность Ирбесартана не изменяется в зависимости от приема пищи. Кроме того, на эффективность не влияет половая принадлежность пациента и возрастная категория. После того, как Ирбесартан отменен, АД постепенно приходит к нормальным показателям. Синдром отмены на прием Ирбесартана отсутствует.

Апроваск действует в нескольких «направлениях», что не всегда есть в его аналогах. За счет своего состава он осуществляет гипотензивное, антиангинальное и вазодилатирующее действие.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Применяется для восстановления сердечной деятельности, расширения сосудов, помогает в переносимости физических нагрузок, отзывы это подтверждают. Эти и другие эффекты возникают в результате воздействия двух активных веществ.

Он действует на гладкую мускулатуру всех сосудов человека, расслабляя их. Это проводит к антигипертензивному эффекту, то есть — к снижению давления. Он осуществляет два основных эффекта на организм человека.

  1. В результате расширения артерий уменьшается постнагрузка. При этом частота сокращений сердца значительно не увеличивается. Это снижает необходимость обеспечивать миокард чрезмерным количеством энергии и кислорода.
  2. Антиангинальный эффект. При расширении сосудов в сердце поступает больше кислорода, стабилизируется нормальный кровоток. Это приводит к восстановлению функций миокарда, препятствуя развитию ишемии.

Амлодипин действует медленно, но длительно. То есть однократный суточный прием обеспечивает нормальное функционирование сердечной мышцы на весь день. Индивидуально подбирается дозировка вещества в лекарстве Апроваск, основные рекомендации описаны в инструкции по применению.

Ирбесартан

Это вещество значительно уменьшает общее сопротивление сосудов, повышенное системное артериальное давление, также при помощи ирбесартана происходит снижение давления в малом круге кровообращения. Аналогов ему в комбинации с амлодипином нет. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что он действует эффективно.

Активное вещество лекарства Апроваск снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, что обозначено в инструкции. При этом уровень калия значительно не изменятся. Альдостерон является минералокортикоидом, который повышает системное артериальное давление, увеличивает объем крови в организме. На другие метаболистические процессы химических веществ ирбесартан оказывает малое влияние.

Комбинированный препарат Апроваск 10 / 300, 300 мг — это содержание ирбесартана, 10 мг — амлодипина, применяется в сложных случаях гипертензии, указано в инструкции. При средней и легкой тяжести течения болезни применяются меньшие дозировки действующих веществ или их аналоги.

Применять лекарство Апроваск рекомендуют при неэффективности терапии высокого артериального давления после применения отдельно амлодипина или ирбесартана или аналогов средства Апроваск. Это основное показание к использованию медицинского средства по инструкции.

Фармакокинетика

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Ирбесартан

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после его приема внутрь.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80–85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления.

Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9;

изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме ЛС, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале.

Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3–3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.

Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

20%) на фоне курсового приема препарата 1 раз в сутки. У женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией, наблюдались более высокие (на 11–44%) плазменные концентрации ирбесартана после его однократного приема, однако на фоне курсового приема ирбесартана у женщин и мужчин не наблюдались различия в накоплении ирбесартана или его T1/2. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана.

У пациентов пожилого возраста без артериальной гипертензии (мужчины и женщины 65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени AUC и Cmax в плазме крови были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет), однако T1/2 у пациентов молодого и пожилого возраста были сопоставимыми. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана.

У пациентов негроидной расы с нормальными цифрами АД, AUC и T1/2 ирбесартана были приблизительно на 20–25% выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными цифрами АД, однако Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.

Исследования эффективности и безопасности применения ирбесартана у детей не проводились.

Амлодипин

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Сmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Vd амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов; T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки.

У людей пожилого и более молодого возраста Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2.

У детей 6–12 лет и подростков 13–17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.

АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Как и у других БМКК, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

У пациентов с ХСН (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.

Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у взрослых

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации.

Три фиксированные комбинации доз амлодипина и ирбесартана (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг) являются биоэквивалентными свободным комбинациям доз (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг), как в отношении скорости, так и в отношении степени абсорбции.

При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, т.е. 5 и 0,75–1 ч после приема соответственно.

Аналогично Cmax и AUC амлодипина и ирбесартана при приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг находятся в одинаковых диапазонах, в результате чего при совместном приеме относительная биодоступность амлодипина составляет 98%, а ирбесартана — 95%.

Среднее значение T1/2 для амлодипина и ирбесартана, принятых по отдельности или в комбинации, является практически одинаковым: 58,5 против 52,1 ч для амлодипина и 17,6 против 17,7 ч для ирбесартана. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно.

Бад апроваска

Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у детей

Отсутствует какая-либо информация по приему фиксированной комбинации амлодипина и ирбесартана детьми.

Применение при беременности и кормлении грудью

При приеме ирбесартана в дозах ≥50 мг/кг/сут (что при пересчете на 1 кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека (МРДИЧ), составляющей 300 мг/сут) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков).

При приеме ирбесартана в дозах ≥180 мг/кг/сут (приблизительно эквивалентны 4×МРДИЧ при пересчете на 1 кг массы тела) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека.

Так как эти аномалии развития не наблюдались при ограничении приема ирбесартана внутрь в дозах 50, 150 и 450 мг/кг/сут беременными крысами с 6-го по 15-й день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана.

У кроликов применение ирбесартана в дозе 30 мг/кг/сут ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие эту дозу, эквивалентную 1,5×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

У крыс и кроликов не было выявлено тератогенное действие амлодипина.

Бад амлодипина

Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения препарата Апроваск® у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода.

Как любые другие ЛС, которые непосредственно воздействуют на РААС, препарат Апроваск® противопоказан во время беременности. Препарат Апроваск® не должен применяться у женщин с детородным потенциалом, если они не применяют эффективные способы контрацепции.

Препарат Апроваск® противопоказан во время периода грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector