Бинелол инструкция по применению препарата

Механизм действия лекарства

Для лечения артериальной гипертензии и других патологий сердечно-сосудистой системы широко применяются бета-адреноблокаторы. Популярность медикаментов обусловлена их быстродействием, относительно хорошей переносимостью и высокой эффективностью.

Бинелол является кардиоселективным бета-1-адреноблокатором III поколения. Согласно инструкции, активное вещество медикамента – небиволол в форме гидрохлорида. Еще в состав таблеток входят вспомогательные компоненты – стеарат магния, повдон К-30, полоксамер 188 и пр.

Как действует небиволола гидрохлорид? Компонент оказывает сосудорасширяющее действие, снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Причем АД и ЧСС остаются стабильными как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя.

Помимо прочего, небиволола гидрохлорид оказывает положительное воздействие на сердечную мышцу. Установлено, что вещество стабилизирует диастолическое давление в левом желудочке, улучшает диастолическую функцию сердца, предотвращает повышение общего периферического сосудистого сопротивления.

При употреблении таблеток также увеличивается фракция выброса, снижается потребность миокарда в кислороде, снижается вероятность развития декомпенсированной сердечной недостаточности и стенокардии напряжения.

Эффективность Бинелола одинакова для всех пациентов, вне зависимости от возраста, половой принадлежности и расы. Стабильное гипотензивное действие отмечается в среднем через 1-2 месяца лечения.

Беременность

При беременности препарат 

назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Таблетки Бинелол состав

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Одна таблетка содержит

активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) — 5,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,96 мг, кросповидон (тип А) — 6,89 мг, полоксамер 188 — 6,90 мг, повидон К-30 — 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая— 119,00 мг, магния стеарат — 2,30 мг.

ОПИСАНИЕКруглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Бинелол инструкция по применению препарата

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППАбета1-адреноблокатор селективный

КОД ATX [С07АВ12]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФармакодинамикаНебиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Предлагаем ознакомиться:  Настойка прополиса с молоком от кашля

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным бпокатором бета1-адренорецепторов (сродство к Ь1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам).

Небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипогензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин — ангиагензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое. сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность Миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.Антиаритмическое действие,рбусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

РаспределениеКлиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.

МетаболизмНебиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

ВыведениеЧерез неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода — полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердцаСредняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг).При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 МТ (2 таблетки по 5 мг в один прием).

Хроническая сердечная недостаточностьЛечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата БИНЕЛОЛ® (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 1

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 2

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 3

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 4

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 5

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 6

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 7

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 8

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 9

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 10

Инструкция по применению таблеток Бинелол

Фотография инструкции по применению таблеток Бинелол, часть 11

Инструкция по применению

Показаниями к применению препарата 

являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Предлагаем ознакомиться:  Рассматриваем все лечебные свойства облепихового масла

следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза 1.25 мг 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг, а затем – до 10 мг 1 раз/сут.

Показания

Бинелол назначается при следующих состояниях и патологиях:

  • Артериальная гипертензия (любого типа).
  • Ишемическая болезнь (лечение и профилактика вторичных приступов).
  • Стенокардия (лечение и профилактика).
  • Сердечная недостаточность.

Фармакология, фармакокинетика

Бинелол обладает достаточно выраженным терапевтическим эффектом.

  • Регулярный прием препарата снижает показатели АД. Лекарство действует как в состоянии покоя, так и в стрессовых ситуациях, после эмоционального и физического напряжения.
  • Бинелол обладает антиаритмическим свойством, устраняет патологии сердечного ритма у пациентов с аритмией, тахикардией, брадикардией.
  • Оказывает антиангинальное действие, сводя к минимуму проявления стенокардии.
  • Оказывает мягкий сосудорасширяющий эффект, улучшая приток кислорода к тканям сердца и головном мозгу.
  • Снижает потребность миокарда в кислороде, снижает постнагрузку и преднагрузку.

Препарат действует быстро (спустя 45-70 минут после приема), а терапевтическое действие сохраняется на протяжении достаточно длительного времени. Согласно проведенным клиническим исследованиям, гипотензивный эффект во время лечения начинает наблюдаться на 3-5 сутки. Стабильное действие развивается спустя 25-30 дней от начала приема препарата. На фармакокинетику не влияет пол пациентов и возраст.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом лекарства является небиволол.

Бинелол выпускается в таблетках дозировкой 5 мг. Таблетки запечатаны в блистеры и упакованы в картонные коробочки по 14, 28 или 56 штук. В настоящее время лекарство выпускается только одним производителем – Белупо.

Способ применения

Таблетки принимаются внутрь, запивая стаканом прохладной негазированной воды. Для достижения лучшего клинического действия таблетки рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время не зависимо от приема пищи. Продолжительность лечения и дозировка подбирается индивидуально специалистом.

Примерные схемы лечения:

  • Пациентам с артериальной гипертензией назначается принимать по одной или половине таблетки 1 раз в день. При отсутствии или недостаточном терапевтическом действии Бинелол выписывают в комбинации с другими антигипертензивными лекарствами и диуретиками.
  • Пациентам с сердечной недостаточностью назначается вначале по 1,25 мг (четвертинка таблетки) с постепенным увеличением дозы до 2,5,5 мг (до достижения требуемого лечебного эффекта). При этом дозировка лекарства не должна превышать 10 мг в день.
  • При ишемической болезни и стенокардии Бинелол назначается по 2,5-5 мг ежедневно.
  • Особые указания: пациентам старше 60-летнего возраста с печеночной и почечной недостаточностью может назначаться начальная дозировка не более 2,5 мг.

Обратите внимание! Схемы лечения приведены для ознакомления с препаратом. Правильную дозировку может подобрать только специалист с учетом типа заболевания, его продолжительности и тяжести, индивидуальной переносимости лекарственного препарата.

С Бинелолом инструкция по применению идет в комплекте. Во вкладыше указаны все особенности, режим дозирования, лекарственное взаимодействие, противопоказания и побочные эффекты препарата.

В каких случаях показано использование Бинелола? В руководстве по применению сказано, что показанием является эссенциальная/симптоматическая артериальная гипертензия.

Еще кардиологи назначают медикамент пациентам, у которых имеется ишемическая болезнь сердца или хроническая форма сердечной недостаточности. Иногда препарат назначается пациентам, страдающим от стенокардии напряжения.

Режим дозирования выбирается, исходя из болезни. Принимать таблетки рекомендуется в утреннее время суток. При лечении артериальной гипертензии оптимальной считается дозировка в 2,5-5 мг. Максимально допустимая доза – 10 мг в день.

При лечении хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и стенокардии дозировка составляет 1,25-2,5 мг. В дальнейшем суточная доза может быть повышена до 5 мг.

  • Артериальная гипертензия
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

БИНЕЛОЛ: Показания

Противопоказаниями к применению препарата 

Предлагаем ознакомиться:  Подробная инструкция по применению лекарственного средства апроваск и цена на аналоги,

являются: выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным эффектом); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

бронхоспазм и бронхиальная астма; нелеченная феохромоцитома; депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения;

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Изначально рассмотрим относительные противопоказания. Согласно инструкции, препарат с осторожностью назначается лицам, страдающим от хронической формы почечной недостаточности, сахарного диабета, AV-блокады 1 степени.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам в возрасте от 65 лет и тем гипертоникам, которым недавно была проведена десенсибилизирующая терапия. Отдельно отметим, что в период терапии категорически запрещается употреблять алкоголь.

  • Период беременности или лактации.
  • Бронхиальная астма, бронхоспазм.
  • Острая/декомпенсированная форма сердечной недостаточности.
  • Наличие выраженной артериальной гипотензии, при которой уровень систолического давления ниже отметки в 90 мм.рт.ст., а диастолическое давление не превышает отметку в 60 мм.рт.ст.
  • Миастения.
  • Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени тяжести.
  • Острые нарушения в работе печени.
  • Повышенная чувствительность к небивололу или вспомогательным компонентам таблеток.
  • Депрессивные состояния.
  • Метаболический ацидоз.
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
  • Детский возраст (до 18 лет).
  • Феохромоцитома в анамнезе.
  • Брадикардия, то есть низкая частота сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту).
  • Кардиогенный шок.
  • Синдром слабости синусового узла.

Побочные эффекты:

  1. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы. При употреблении таблеток возможно появление головных болей, повышенной утомляемости, головокружения. Также не исключены нарушения сна, снижение концентрации внимания, ночные кошмары и даже галлюцинации.
  2. Сухой кашель.
  3. Сбои в работе пищеварительной системы. Возможны тошнота или рвота, диарея или запор, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм. Не исключено появление абдоминальных болей.
  4. Бронхоспазм.
  5. Нарушения со стороны ССС. При употреблении Бинелола могут возникнуть ортостатическая гипотензия, одышка, брадикардия, острая сердечная недостаточность, периферические отеки. При длительном приеме возможны AV-блокада, развитие синдрома Рейно или кардиалгии.
  6. Аллергические или анафилактические реакции.
  7. Сухость слизистой оболочки рта.
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата,
  • выраженные нарушения функции печени,
  • острая сердечная недостаточность,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
  • кардиогенный шок,
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
  • бронхоспазм и бронхиальная астма,
  • нелеченная феохромоцитома,
  • депрессия,
  • метаболический ацидоз,
  • выраженная брадикррдия (ЧСС менее 50 уд./мин.),
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
  • тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно),
  • миастения,
  • возраст до 18 лет,
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • при почечной недостаточности,
  • при сахарном диабете,
  • при гиперфункции щитовидной железы
  • при аллергических заболеваниях в анамнезе,
  • при псориазе,
  • при атриовентрикулярной блокаде I степени,
  • при стенокардии Принцметала,
  • при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
  • у пациентов старше 65 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИПри беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
  • выраженные нарушения функции печени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов,
  • обладающих инотропным эффектом);
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла,
  • включая синоаурикулярную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • депрессия;
  • метаболический ацидоз;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота,
  • синдром Рейно);
  • миастения;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы,
  • дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

Отзывы и аналогичные средства

В целом Бинелол характеризуется положительными отзывами.

В большинстве случаев Бинелол хорошо переносится пациентами, обладает быстрым и продолжительным терапевтическим эффектом. Многие пациенты отмечают стойкое улучшение самочувствия на фоне лечения, уменьшение проявлений симптомов заболеваний.

Недостатком лекарства считается завышенная стоимость и достаточно большой перечень побочных эффектов, с которыми сталкиваются некоторые пациенты.

Гипертоникам часто рекомендуют бета-1-адреноблокаторы. Эти гипотонические препараты применяются уже не один десяток лет. Бета-1-адреноблокаторы зарекомендовали себя как надежные и быстродействующие лекарства от артериальной гипертензии.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector