Подробная инструкция по применению лекарственного средства апроваск и цена на аналоги,

Описание препарата апроваск

В состав препарата входят ирбесартан и амлодипин, являющиеся антагонистами рецепторов ангионезина и БКК. Они уменьшают показатели артериального давления, ослабляя сопротивление кровеносных сосудов на периферии, блокируют эмиссию кальция в клетку и суживают а яму вне.

Ирбесартан в составе препарата

Вещество относится к сильным селективным АРАII, ангиотензин останавливает патологическое развитие артериальной гипертензии и принимает участие в гомеостазе ионов натрия, для чего не требует активации метаболического плана. Ирбесартан останавливает резкое сосудосуживающее действие ангиотензина II, не активен по отношению к рецепторам АТ!. Компонент не ингибирует ферменты, например, ренин, АПФ, и не оказывает влияния на подобные гормональные рецепторы или каналы поставки ионов.

Использование ирбесартана ведет к уменьшению плазменного числа альдостерона, при приеме в показанной дозировке не изменяется концентрация калия в кровяной сыворотке. Вещество не влияет на число триглицеридов, глюкозы в кровяной сыворотке, не изменяет концентрацию мочевой кислоты или интенсивность ее выделения почками.

Показатели давления уменьшаются независимо от положения тела, при этом отмечается редкое появление ортостатического эффекта, что не относится к больным с гиповолемией или гипонатриемией. Монотерапия ирбесартаном не всегда позволяет получить требуемые показатели артериального давления, в таком случае к веществу прибавляется диуретик для аддитивного снижения давления на 7– 10 мм рт. ст. и 3– 6 мм рт. ст. дистолического и систолического показателей. Отмена препарата ведет к постепенному возвращению артериального давления на прежний уровень.

Амлодипин

Таблетки блокируют поступление кальция внутрь клетки гладкой сосудистой мускулатуры и миокарда путем ингибирования мембраны входа ионов. Механизм снижения артериального давления напрямую связывается с расслаблением гладкой сосудистой мускулатуры, хотя до настоящего времени точно не выявлен механизм снижения интенсивности приступов стенокардии, но отмечается уменьшение ишемических патологий.

Амлодипин расширяет артериолы на периферии сосудов, что ведет к уменьшению последующей нагрузки на сердечную мышцу. Потребность в кислороде миокарда выражается не так резко и снижает его энергетические затраты. Действие препарата связывается с увеличением просвета коронарных артерий и артериол в здоровых и ишемизированных участках миокарда. Расширение сосудов позволяет увеличить поставку кислорода в мышцы миокарда у тех пациентов, чтострадают спазмом коронарных артерий.

Использование препарата однократно в сутки для терапии при артериальной гипертензии показывает снижение показателя артериального давления в течение 24 часов, при этом пациент должен стоять или сидеть. Для купирования гипертонического криза амлодипин не является действенным лекарством из-за медленного начала работы.

Для больных со стенокардией одноразовое применение препарата в сутки позволяет увеличить продолжительность физической активности до начала приступа и промежуток до наступления депрессии сегмента ST на кардиограмме глубиной один миллиметр. Терапия амлодипином актуальна для уменьшения числа приступов стенокардии и позволяет снизить потребление нитроглицерина в сутки, разрешается для больных с сахарным диабетом, астмой и подагрой.

Для получения доказательств большей эффективности комбинированного приема фиксированных доз амлодипина и ирбесартана были проведены открытые клинические испытания в параллельных группах. Исследования привели к выявлению повышенной результативности сочетания двух действующих веществ по сравнению с их применением поодиночке.

Состав таблеток

Подробная инструкция по применению лекарственного средства апроваск и цена на аналоги,

Лекарственное средство содержит ирбесартан и амлодипин в разной дозировке, чтобы удобно было применять пациентам с различной интенсивностью заболевания.

В качестве дополнительных компонентов применяют:

  • натрия кроскармеллоза — 24 мг;
  • микроцеллюлоза 100 мкм – 10 мг;
  • гидромеллоза – 10 мг;
  • коллоидный диоксид кремния – 2,5 мг;
  • стеарат магния – 2,5 мг.

Изменяется только количество микрокристаллической целлюлозы 50 мкм, которое рассчитывается в зависимости от содержания активных ингредиентов. В состав оболочки входят:

  • диоксид титана;
  • опадрай по цвету оболочки;
  • макрогол 800;
  • макрогол 400;
  • краситель в зависимости от цвета капсулы.
Предлагаем ознакомиться:  Снижение сахара крови народными средствами

Показания к применению

Использовать апроваск следует больным с артериальной гипертензией при нерезультативном лечении одним из действующих компонентов по отдельности (амлодипином или ирбесартаном).

Какие существуют противопоказания к использованию лекарства?

Чтобы уменьшить число побочных проявлений при лечении, следует внимательно ознакомиться со списком болезней и состояний, которые делают применение препарата невозможным:

  • кардиошок;
  • повышенная реакция на амлодипин и ирбесартан или вспомогательные компоненты лекарства;
  • аортальный стеноз, подтвержденный клиническим диагнозом;
  • временная стенокардия (не касается стенокардии Принцметалла);
  • беременность и время кормления ребенка грудью;
  • дети в возрасте до 18 лет;
  • одновременное назначение средств, в составе которых есть алискирен, больным с диабетом или почечной недостаточностью средней формы;
  • одновременное применение у больных с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ.

Некоторые состояния и болезни допускают использования апроваска, но при этом соблюдается осторожность, выражающаяся в постоянном лабораторном контроле:

  • больных с гипокалиемией или недостатком натрия, такие состояния могут возникнуть после интенсивного приема мочегонных препаратов, соблюдении бессолевой диеты, расстройстве ЖКТ, выражающемся в обильной рвоте и диарее;
  • если у больных почечные функции зависят от интенсивности РААС (например, пациенты со стенозом артерий почек, гипертензии, сердечной недостаточности хронического течения в 3 и 4 степени по классификации NYHA);
  • если у больных с сердечной недостаточностью 2–4 класса неишемической причины в результате применения амлодипина развивается отек легких, при этом прогрессирование болезни остается неизменным;
  • у больных с почечной недостаточностью и после пересадки органа следует контролировать количество калия и показатель креатинина в крови;
  • у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или стенозом митрального или аортального клапана;
  • у больных с ишемической сердечной болезнью, подтвержденным диагнозом атеросклероза мозговых сосудов (при значительном снижении давления существует риск увеличения интенсивности ишемической патологии, иногда развивается острый инсульт или инфаркт).

Таблетки, 5 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «150/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «150/10» на одной стороне.

Таблетки, 5 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «300/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и скосом к риске на одной стороне.

Механизм действия

Апроваск действует в нескольких «направлениях», что не всегда есть в его аналогах. За счет своего состава он осуществляет гипотензивное, антиангинальное и вазодилатирующее действие.

Применяется для восстановления сердечной деятельности, расширения сосудов, помогает в переносимости физических нагрузок, отзывы это подтверждают. Эти и другие эффекты возникают в результате воздействия двух активных веществ.

Амлодипин

Он действует на гладкую мускулатуру всех сосудов человека, расслабляя их. Это проводит к антигипертензивному эффекту, то есть — к снижению давления. Он осуществляет два основных эффекта на организм человека.

  1. В результате расширения артерий уменьшается постнагрузка. При этом частота сокращений сердца значительно не увеличивается. Это снижает необходимость обеспечивать миокард чрезмерным количеством энергии и кислорода.
  2. Антиангинальный эффект. При расширении сосудов в сердце поступает больше кислорода, стабилизируется нормальный кровоток. Это приводит к восстановлению функций миокарда, препятствуя развитию ишемии.

Апроваск инструкция по применению

Амлодипин и ирбесартан не используются в срочной терапии гипертонических кризов.

Амлодипин действует медленно, но длительно. То есть однократный суточный прием обеспечивает нормальное функционирование сердечной мышцы на весь день. Индивидуально подбирается дозировка вещества в лекарстве Апроваск, основные рекомендации описаны в инструкции по применению. Врач определяет, какой дозировки должен быть Апроваск: 150 / 5 или 150 / 10. Также применяются аналоги.

Ирбесартан

Это вещество значительно уменьшает общее сопротивление сосудов, повышенное системное артериальное давление, также при помощи ирбесартана происходит снижение давления в малом круге кровообращения. Аналогов ему в комбинации с амлодипином нет. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что он действует эффективно.

Активное вещество лекарства Апроваск снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, что обозначено в инструкции. При этом уровень калия значительно не изменятся. Альдостерон является минералокортикоидом, который повышает системное артериальное давление, увеличивает объем крови в организме. На другие метаболистические процессы химических веществ ирбесартан оказывает малое влияние.

Максимальный эффект от него развивается после 4–6 недель применения. Но снижение давления возникает уже после 1 приема препарата ирбесартан.

Предлагаем ознакомиться:  Алотендин - инструкция по применению, цена на Алотендин и аналоги

Основные компоненты препарата обеспечивают гипотензивное действие, обусловленное снижением давления в периферических сосудах. Дополнительно блокируется доступ кальция к клеточным структурам, а сосудосуживающий эффект снижается за счет уменьшения активности ангиотензина II.

Действие Амлодипина

Этот компонент Апроваска является производным дигидропиридина и относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин входит в состав многих гипотензивных медикаментов. Действующее вещество способно обеспечить нормализацию АД при однократном приеме в течение суток.

Амлодипин обладает способностью к расслаблению гладкой мускулатуры всех сосудов, что обеспечивает антигипертензивый эффект. В результате артериального расширения снижается постнагрузка (сосудистое периферическое сопротивление), а частота сердечных сокращений (ЧСС) увеличивается незначительно. Это приводит к тому, что снижается необходимость в обеспечении миокарда повышенным количеством кислорода и энергии.

Амлодипин увеличивает время физических нагрузок при стенокардии, а также снижает частоту развития приступов стенокардии в течение суток, что доказано соответствующими исследованиями. На фоне действия Амлодипина снижается потребность в приеме Нитроглицерина.

Действие Амлодипина пролонгированное, однократный суточный прием препарата способен обеспечить нормальное функционирование сердечной мышцы в течение всего дня. Амлодипин можно назначать пациентам с подагрой, сахарным диабетом и астмой, так как он крайне редко вызывает побочные проявления. Несмотря на свою эффективность и выраженное гипертензивное действие, Амлодипин не рекомендуется к приему при гипертонических кризах, что обусловлено замедленным началом воздействия.

Действие Ирбесартана

Ирбесартан относится к селективным APA II сильного действия. Он обладает способностью частично подавлять эффективность ангиотензина II за счет сильного сужения сосудов, а также альдостерон секретирующего действия.

Ирбесартан уменьшает сопротивление сосудов, а также снижает повышенное системное АД. Помимо этого Ирбесартан снижает давление малого круга кровообращения. Максимальная эффективность активного вещества наблюдается в комбинации с Амлодипином.

Гипотензивный эффект Ирбесартана наблюдается сразу после его первого применения, но максимальное действие достигается, спустя 1–1,5 месяца. При однократном приеме препарата уровень снижения артериального давления будет зависеть от назначенной дозы. Аддитивный гипотензивный эффект достигается при комплексном воздействии 2-х компонентов Апроваска.

Биодоступность Ирбесартана не изменяется в зависимости от приема пищи. Кроме того, на эффективность не влияет половая принадлежность пациента и возрастная категория. После того, как Ирбесартан отменен, АД постепенно приходит к нормальным показателям. Синдром отмены на прием Ирбесартана отсутствует.

Беременность

При приеме ирбесартана в дозах ≥50 мг/кг/сут (что при пересчете на 1 кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека (МРДИЧ), составляющей 300 мг/сут) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков).

При приеме ирбесартана в дозах ≥180 мг/кг/сут (приблизительно эквивалентны 4×МРДИЧ при пересчете на 1 кг массы тела) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека. Так как эти аномалии развития не наблюдались при ограничении приема ирбесартана внутрь в дозах 50, 150 и 450 мг/кг/сут беременными крысами с 6-го по 15-й день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана.

Апроваск 10 мг

У кроликов применение ирбесартана в дозе 30 мг/кг/сут ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие эту дозу, эквивалентную 1,5×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

При приеме ирбесартана в дозах ≥50 мг/кг/сут (что при пересчете на 1 кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека (МРДИЧ), составляющей 300 мг/сут) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков).

При приеме ирбесартана в дозах ≥180 мг/кг/сут (приблизительно эквивалентны 4×МРДИЧ при пересчете на 1 кг массы тела) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека. Так как эти аномалии развития не наблюдались при ограничении приема ирбесартана внутрь в дозах 50, 150 и 450 мг/кг/сут беременными крысами с 6-го по 15-й день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана.

Предлагаем ознакомиться:  Щавель польза и вред применение в народной медицине

У кроликов использование ирбесартана в дозе 30 мг/кг/сут ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие эту дозу, эквивалентную 1,5×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

У крыс и кроликов не было выявлено тератогенное влияние амлодипина.

Отсутствуют достаточные по объему и нормально контролируемые исследования применения лекарства Апроваск® у беременных женщин. Влияние на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода.

Апроваск инструкция по применению таблеток

Как любые другие ЛС, которые непосредственно воздействуют на РААС, препарат Апроваск® противопоказан во время беременности. Препарат Апроваск® не должен применяться у женщин с детородным потенциалом, если они не используют эффективные способы контрацепции. В случае выявления беременности во время лечения препаратом Апроваск®, надлежит как возможно скорее прекратить его прием (см. «Противопоказания »).

Препарат Апроваск® противопоказан во время периода грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).

Описание лекарственной формы

В составе препарата фармакологическими испытаниями доказано отсутствие вредного для организма человека взаимодействия между амлодипином и ирбесартаном. Взаимодействие с другими средствами выглядят следующим образом:

  • нельзя применять апроваск с лекарствами, в составе которых есть алискирен тем пациентам, которые страдают почечной недостаточностью в умеренной степени и тяжелой форме, болеют сахарным диабетом, и другим больным не рекомендуется использовать сочетание этих составляющих;
  • не рекомендуется одновременный прием апроваска с лекарствами, включающими ингибиторы АПФ больным нефропатией диабетического направления и другим людям, нужно использовать аналоги препарата.

Совместное применение амлодипина

Это лекарство безобидно сочетается с тиазидными мочегонными средствами, альфа— адреноблокаторами, нитратами продолжительного действия, бета — адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нестероидными препаратами противовоспалительного воздействия, гипогликемическими лекарствами для внутреннего приема, антибиотиками, нитроглицерином в таблетках.

При совместном применении с фенитоином, индометацином, дигоксином, варфарином амлодипин не оказывает ослабляющего действия на связывание с белками вышеназванных препаратов. Циметидин не влияет на фармакологическое действие амлодипина при одновременном приеме, как не противопоказан прием стакана сока грейпфрута.

Совместное использование амплодипина и такролимуса влияет на увеличение концентрации последнего в крови, поэтому одновременное применение допускается, но требуется лабораторный контроль. Совместное использование амлодипина и симвастатина ведет к увеличению экспозиции последнего, чтобы уменьшить неприятные последствия, его норму сводят к 20 мг.

Комбинация ирбесартана и амлодипина

На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали ФКВ между ирбесартаном и амлодипином.

Не проводились исследования по лекарственному взаимодействию препарата

с другими ЛС.

Ирбесартан

На основании данных исследований in vitro не должно ожидаться возникновение никаких взаимодействий с препаратами, метаболизм которых осуществляется с помощью следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.

Ирбесартан преимущественно метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда ирбесартан принимался одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, никакие значимые ФКВ не наблюдались.

Фармакокинетические показатели ирбесартана не нарушаются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина (субстрат Р-гликопротеина).

Комбинация препарата Апроваск с препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector